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2017年達托霉素市場發展前景分析
2018/2/7 22:47:36 來源:中國產業發展研究網 【字體:大 中 小】【收藏本頁】【打印】【關閉】
核心提示:達托霉素是自鏈霉菌發酵液中提取得到的一個環酯肽類物質,它不僅具有新穎的化學結構,且其作用機制也與任一已獲準抗生素不同。達托霉素能在多個方面破壞細菌細胞膜功能:擾亂細胞膜對氨基酸的轉運,阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成,改變細胞質膜的性質,同時達托霉素是自鏈霉菌發酵液中提取得到的一個環酯肽類物質,它不僅具有新穎的化學結構,且其作用機制也與任一已獲準抗生素不同。達托霉素能在多個方面破壞細菌細胞膜功能:擾亂細胞膜對氨基酸的轉運,阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成,改變細胞質膜的性質,同時通過破壞細菌的細胞膜由此迅速殺死革蘭氏陽性菌。在藥代動力學方面,與傳統抗生素至少一日 2 次給藥相比,達托霉素僅需一日 1 次用藥,劑量方案明顯簡化并可有效降低醫療成本支出。獨特的作用機制使細菌對其產生耐藥性及其困難,使其比普通抗生素擁有更長的生命周期。更重要的達托霉素對在體外已呈甲氧西林、萬古霉素和利奈唑胺等耐藥性分離菌株仍具強力活性,目前國外萬古霉素的耐藥菌比例已經達到 20%以上。研究顯示達托霉素在耐藥性方面和絕大多數抗生素無交叉。最后,達托霉素的不良反應表現較少,這使它能夠用于治療不能耐受其它抗生素治療患者。
達托霉素與第一代肽類抗生素對比
比較項目達托霉素第一代肽類抗生素作用機制1.擾亂細胞膜對氨基酸的轉運,阻礙細菌細胞壁肽聚糖生物合成,改變細胞質膜的性質2. 在 Ca2+存在的情況破壞細胞質膜之間的電位, 破壞細菌的細胞膜抑制細菌細胞壁合成第二階段, 與細菌 50S 亞基上核糖體 RNA 的 23S 位點結合,阻止形成 70S 始動復合物,從而抑制細菌蛋白質的合成。耐藥菌情況暫無GRSA、 VanS、 VanA、 VanB、 VREVRE、 MRSA 等副作用便秘、惡心繼發真菌感染、腎毒性、 耳毒性、紅人綜合征、 紅斑、局部 疼痛、血栓性靜脈炎,偶有皮疹,瘙癢等變態反應發生, 發熱,皮疹等過敏反應、肝功能損傷、輕度白細胞計數降低、血小板減少數據來源:公開資料整理
達托霉素原研產家為卡比斯特制藥, 2002 年于 FDA 批準上市, 目前全球銷量 11 億美金左右,其中原研藥銷量在 10 億美金左右。
達托霉素原研藥銷量
數據來源:公開資料整理
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